Абсорбируется из жкт что это значит

Сорбенты, абсорбенты, адсорбенты… Как правильно?

Если клиническая фармакология для вас — темный лес, легко запутаться в классификации типов сорбентов, используемых в медицине. Мы не будем пересказывать скучный курс университетской биохимии, а расскажем лишь о том, что нужно знать тем, кто озабочен оздоровлением организма. Что за сорбенты? В аптеке спрашивать абсорбент или адсорбент? А энтеросорбенты — что за зверь? Только главное — четко и по делу.

В понятие «энтеросорбенты» входят все вещества, принимаемые человеком перорально, способствующие поглощению и выведению из организма токсических соединений. Проще говоря, это — сорбенты для очищения организма, предназначенные для приема внутрь, через рот. Как обычные таблетки или суспензии.

Абсорбент или адсорбент? В чем разница?

Между этими двумя понятиями вечно возникает путаница! Мало того, что различаются они всего одной буквой, так еще и внешний механизм процесса поглощения кажется схожим.

На деле же абсорбенты поглощают вещество всей своей массой, становясь с ним единым целым. И уже не понятно, где абсорбент, а где его жертва. Хороший пример абсорбента — обыкновенная глина. Смешиваясь с водой, она превращается в податливый материал, который впоследствии становится красивой вазой. Абсорбенты широко применяются в промышленности, но не используются в медицине.

Адсорбенты — наши верные помощники в очищении от токсинов. Вы и сами не раз их принимали при отравлении, при переедании тяжелой и жирной пищей или чтобы справиться с похмельем после разудалой вечеринки.

Большинство адсорбентов представляют собой пористое вещество, к внутренней поверхности которого и прилипают токсические соединения. Их можно сравнить с губкой для мытья посуды. Несколько особняком от них стоит Полисорб: единственный из адсорбентов, он не имеет пористой структуры, а собирает вредные вещества на поверхности. Именно благодаря этому свойству, Полисорб обладает большей сорбционной ёмкостью и возможностью захватывать молекулы даже очень крупных размеров.

Интересный факт: самая обыкновенная вата одновременно является как абсорбентом, так и адсорбентом. При этом широко применима как в хозяйственно-бытовых, так и в медицинских целях. Конечно, лишь при условии наружного ее применения 🙂

Помогают ли адсорбенты очищать организм?

Безусловно! И самое удивительное, что, сами того не замечая, мы ежедневно принимаем природные сорбенты для очищения организма. А именно клетчатку. Фрукты, овощи, крупы — все это ценные источники растительных волокон, так необходимых нашему пищеварению. Ведь неспроста считается, что пища, богатая клетчаткой, помогает похудеть и избавиться от шлаков и токсинов. Помните рецепт некогда популярного салата «Щетка»? Морковь и капуста — и лишнего веса как не бывало. Секрет салата отнюдь не в уникальности ингредиентов, а в том, что это простой растительный сорбент для очищения организма.

Но для генеральной уборки организма одного салатика не хватит. Нужна и тяжелая артиллерия. Сорбенты могут применяться как с профилактической целью, так и для устранения последствий различных заболеваний и действий вредных для здоровья веществ. А именно:

солей тяжелых металлов;

продуктов распада алкоголя;

При этом эффективные сорбенты для очищения организма:

имеют высокие сорбирующие свойства;

безопасны для слизистых оболочек;

полностью выводятся из организма;

не провоцируют дисбактериоз.

У вас наверняка есть логичный вопрос: «А что насчет микрофлоры кишечника? Ведь не все микроорганизмы, живущие внутри нас, наши враги».

Это верно! Но нет причин беспокоиться. Естественная микрофлора ЖКТ плотно фиксируется среди ворсинок кишечника и применение адсорбентов ей ничем не грозит. Современные энтеросорбенты не задерживаются в пищеварительном тракте, не расщепляются и не всасываются, а лишь собирают на своем пути разгуливающие по нашему кишечнику патогенные структуры. А затем вместе с «пленными» бесследно покидают организм.

Список сорбентов для очищения организма, которые можно найти в аптеке, очень велик. Среди них есть как устаревшие препараты, например активированный уголь, так и более современные. К примеру, Полисорб, завоевавший высокое доверие благодаря большой сорбционной ёмкости и молниеносному действию (он начинает работать уже с первой минуты). Показания к применению и механизм действия энтеросорбирующих препаратов не всегда одинаковые — и при этом возникает вопрос в качестве и эффективности.

Согласно данным исследований о клинической активности препарата, эффективность Полисорба научно доказана, а его применение рекомендовано при отравлениях различной степени тяжести любой причины, проявлениях аллергических реакций, алкогольной интоксикации, кишечных инфекциях вирусных и бактериальных, при лечении гриппа и острых респираторных вирусных инфекций, при токсикозе беременных, для улучшения состояния при хронических заболеваниях. В общем, показан к применению и пожилым, и беременным, и маленьким деткам с рождения — подойдет для любого случая.

Да, все энтеросорбенты, в конечном счете, работают. Но, сами понимаете, кто-то предпочитает ездить по ухабам на дедушкиной «копейке», а кто-то мчит по шоссе на новеньком «Мерседесе» 🙂

Источник

Мальабсорбция (синдром мальабсорбции)

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Мальабсорбция затрагивает макронутриенты (напр., белки, углеводы, жиры) или микронутриенты (напр., витамины, минералы), вызывая обильное выделение каловых масс, дефицит питательных веществ и появление симптомов со стороны ЖКТ.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Чем вызывается мальабсорбция?

Мальабсорбция вызывается многими причинами. Некоторые изменения при мальабсорбции (напр., целиакия) нарушают абсорбцию большинства питательных веществ, витаминов и микроэлементов (общая мальабсорбция); другие (напр., пернициозная анемия) более селективны.

Недостаточность поджелудочной железы вызывает мальабсорбцию, если нарушено более 90% функции железы. Повышенная кислотность (напр., синдром Золлингера-Эллисона) ингибирует липазу и переваривание жира. При циррозе печени и холестазе снижается синтез желчи печенью и поступление солей желчных кислот в двенадцатиперстную кишку, вызывая мальабсорбцию.

Патофизиология мальабсорбции

Переваривание и абсорбция происходят в три фазы:

Мальабсорбция развивается в случае нарушения любой из этих фаз.

Панкреатические ферменты расщепляют триглицериды длинной цепи на жирные кислоты и моноглицериды, которые соединяются с желчными кислотами и фосфолипидами, формируя мицеллы, которые проходят через энтероциты тощей кишки. Абсорбированные жирные кислоты ресинтезируются и соединяются с белком, холестерином и фосфолипидом, формируя хиломикроны, которые транспортируются лимфатической системой. Триглицериды средней цепи могут абсорбироваться непосредственно.

Неабсорбированные жиры захватывают жирорастворимые витамины (A, D, Е, К) и, возможно, некоторые минералы, вызывая их дефицит. Чрезмерное развитие микрофлоры приводит к деконъюгации и дегидроксилированию солей желчных кислот, ограничивая их абсорбцию. Неабсорбированные соли желчных кислот раздражают толстую кишку, вызывая диарею.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Углеводы

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Белки

Энтерокиназа, фермент микроворсинок энтероцитов активирует трипсиноген в трипсин, который конвертирует многие панкреатические протеазы в их активные формы. Активные панкреатические ферменты гидролизируют белки в олигопептиды, которые непосредственно абсорбируются или гидролизируются в аминокислоты.

Заболевания, протекающие с синдромом мальабсорбции

[23], [24], [25], [26]

Симптомы мальабсорбции

Нарушение абсорбции веществ вызывает диарею, стеаторею, вздутие живота и газообразование. Другие симптомы мальабсорбции являются следствием дефицита питательных веществ. Пациенты часто теряют в весе, несмотря на адекватный рацион питания.

Выраженный дефицит витаминов и минералов развивается при прогрессировании мальабсорбции; симптомы мальабсорбции связаны с определенным дефицитом питательных веществ. Дефицит витамина В12 может быть вызван синдромом слепого мешка или после обширной резекции дистального отрезка подвздошной кишки или желудка.

Симптомы Мальабсорбционное вещество
Анемия (гипохромная, микроцитарная) Железо
Анемия (макроцитарная) Витамин В12, фолат
Кровотечение, кровоизлияние, петехии Витамины К и С
Судороги и боли в мышцах Са, Мд
Отек Белок
Глоссит Витамины В2 и В12, фолат, никотиновая кислота, железо
Куриная слепота Витамин А
Боль в конечностях, костях, патологические переломы К, Мд, Са, витамин D
Периферическая нейропатия Витамины В1, В6
Читайте также:  Геморрой у детей и его виды

Аменорея может быть результатом недостаточного питания и является важным симптомом целиакии у молодых женщин.

Что беспокоит?

Диагностика мальабсорбции

Мальабсорбция подозревается у пациентов с хронической диареей, потерей веса и анемией. Этиология иногда очевидна. Хроническому панкреатиту могут предшествовать эпизоды острого панкреатита. У пациентов с целиакией обычно наблюдается длительная диарея, усиливающаяся при употреблении продуктов, богатых клейковиной, и могут наблюдаться признаки герпетиформного дерматита. Цирроз печени и рак поджелудочной железы обычно вызывают желтуху. Вздутие живота, чрезмерное выделение газов и водянистая диарея через 30-90 минут после приема углеводистой пищи предполагают дефицит фермента дисахаридазы, обычно лактазы. Предыдущие операции на брюшной полости предполагают синдром короткой кишки.

Если история заболевания предполагает специфическую причину, исследования должны быть направлены на ее диагностику. Если отсутствует явная причина, помогают в диагностике лабораторные исследования крови (напр., общий анализ крови, эритроцитарные индексы, ферритин, Са, Мд, альбумин, холестерин, ПВ).
При выявлении макроцитарной анемии необходимо определение уровней фолата и В12 в сыворотке крови. Дефицит фолата характерен для изменений слизистой оболочки проксимальных отделов тонкой кишки (напр., целиакия, тропическая спру, болезнь Уиппла). Низкие уровни В12 могут наблюдаться при пернициозной анемии, хроническом панкреатите, синдроме избыточного роста микрофлоры и терминальном илеите. Сочетание низкого уровня В12 и высокого уровня фолата могут предполагать синдром избыточного роста микрофлоры, потому что кишечные бактерии используют витамин В и синтезируют фолат.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33]

Подтверждение мальабсорбции

Тесты, подтверждающие мальабсорбцию, являются целесообразными, если симптомы неопределенны, а этиология не установлена. Большинство тестов на мальабсорбцию оценивает мальабсорбцию жира из-за легкости измерения. Подтверждение мальабсорбции углеводов неинформативно, если вначале выявлена стеаторея. Тесты на мальабсорбцию белка используются редко, так как достаточно провести определение азота каловых масс.

Прямое определение жира в стуле за 72 часа является стандартом для установления стеатореи, но исследование излишне при очевидной стеаторее и выявленной причине. Стул собирается за трехдневный период, в течение которого пациент потребляет более 100 г жира в день. Измеряется общее содержание жира в стуле. Содержание жира в стуле более 6 г/день считается нарушением. Хотя тяжелая мальабсорбция жира (жир в стуле более 40 г/день) предполагает панкреатическую недостаточность или заболевание слизистой тонкой кишки, этот тест не может диагностировать определенную причину мальабсорбции. Поскольку тест является неприятным и трудоемким, его не следует выполнять у большинства пациентов.

Окраска мазка стула Суданом III является простым и прямым методом, но не количественным, демонстрирующим содержание жира в стуле. Определение стеатокрита является гравиметрическим исследованием, выполняемым как первичное исследование стула; чувствительность метода, по некоторым сообщениям, составляет 100% и специфичность 95% (использование стула за 72 часа является стандартом). Используя инфракрасный анализ коэффициента отражения, одновременно можно проверить стул на жир, азот и углеводы, и это исследование может стать ведущим тестом.

Должен быть также выполнен абсорбционный тест на D-ксилозу, если этиология не установлена. Это лучший неинвазивный тест, позволяющий оценить состоятельность слизистой оболочки кишечника и дифференцировать поражение слизистой от заболевания поджелудочной железы. Этот тест имеет специфичность до 98% и чувствительность 91 % для мальабсорбции тонкой кишки.

D-ксилоза абсорбируется пассивной диффузией и не требует панкреатических ферментов для пищеварения. Нормальные показатели теста на D-ксилозу при наличии умеренной или тяжелой стеатореи указывают на экзокринную недостаточность поджелудочной железы, а не на патологию слизистой тонкой кишки. Синдром избыточного роста микрофлоры может вызвать неправильные результаты теста с D-ксилозой из-за метаболизма кишечными бактериями пентозы, что снижает условия для абсорбции D-ксилозы.

Натощак пациент выпивает 25 г D-ксилозы в 200-300 мл воды. Моча собирается более чем за 5 часов, а проба венозной крови через 1 час. Содержание D-ксилозы в сыворотке меньше 20 мг/дл или меньше 4 г в моче указывает на нарушение абсорбции. Ложнонизкие уровни могут наблюдаться при заболеваниях почек, портальной гипертензии, асците или задержке эвакуации из желудка.

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]

Диагностика причин мальабсорбции

Эндоскопия с биопсией слизистой тонкой кишки выполняется в случае подозрения на заболевание тонкой кишки или если выявлены изменения в тесте на D-ксилозу при массивной стеаторее. Биоптат тонкой кишки необходимо послать на бакпосев и подсчет колоний для определения синдром избыточного роста микрофлоры. Гистологические особенности при биопсии слизистой тонкой кишки могут установить определенное заболевание слизистой оболочки.

Рентгенологическое исследование тонкой кишки может обнаружить анатомические изменения, которые предрасполагают к избыточному бактериальному росту. Они включают дивертикулы тощей кишки, свищи, слепые кишечные петли и анастомозы после хирургических вмешательств, изъязвления и сужения. Рентгенография брюшной полости может выявить кальцификацию поджелудочной железы, характерную для хронического панкреатита. Контрастные исследования тонкой кишки с барием (пассаж по тонкой кишке или энтероклизма) не являются информативными, но полученные данные могут дать определенную информацию о заболевании слизистой оболочки (напр., расширенные петли тонкой кишки, истонченные или утолщенные складки слизистой оболочки, грубая фрагментация бариевых столбов).

Исследования панкреатической недостаточности (напр., стимулированный секретиновый тест, бентиромидный тест, панкреолауриловый тест, трипсиноген сыворотки, эластаза в стуле, химотрипсин в стуле) выполняются в случае, если анамнез предполагает заболевание, но тесты нечувствительны при умеренной тяжести течения заболевания поджелудочной железы.

Дыхательный тест с Ксилозой помогает диагностировать избыточный рост микрофлоры. Ксилоза принимается перорально и измеряется концентрация в выдыхаемом воздухе. Катаболизм Ксилозы при избыточном росте микрофлоры заставляет появляться в выдыхаемом воздухе. Водородный дыхательный тест позволяет определить водород в выдыхаемом воздухе, образованный деградацией углеводов микрофлорой. У пациентов с дефицитом дисахаридазы кишечные бактерии разрушают неабсорбированные углеводы в толстой кишке, увеличивая содержание водорода в выдыхаемом воздухе. Дыхательный водородный тест с лактозой только подтверждает дефицит лактазы и не используется как первичный диагностический тест в исследовании мальабсорбции.

Тест Шиллинга позволяет оценить мальабсорбцию витамина В12. Его четыре этапа позволяют определить, является ли дефицит следствием пернициозной анемии, панкреатической экзокринной недостаточности, избыточного роста микрофлоры или заболевания подвздошной кишки. Пациент принимает 1 мкг радиомеченного цианкобаламина перорально параллельно с 1000 мкг немеченого кобаламина, введенного внутримышечно для насыщения связей в печени. Моча, собранная за 24 часа, анализируется на радиоактивность; выделение с мочой меньше 8% пероральной дозы указывает на мальабсорбцию кобаламина (этап 1). Если выявлены изменения в этой стадии, тест повторяется с дополнением внутреннего фактора (этап 2). Пернициозная анемия диагностируется в случае, если это дополнение нормализует абсорбцию. Этап 3 выполняется после добавления панкреатических ферментов; нормализация показателя в этой стадии указывает на вторичную мальабсорбцию кобаламина из-за панкреатической недостаточности. Этап 4 выполняется после антибактериальной терапии, в том числе в отношении анаэробов; нормализация показателя после антибиотикотерапии предполагает избыточный рост микрофлоры. Дефицит кобаламина в результате заболевания подвздошной кишки или после ее резекции приводит к изменениям на всех этапах.

Исследования более редких причин мальабсорбции включают определение гастрина сыворотки (синдром Золлингера-Эллисона), внутреннего фактора и антител к париетальным клеткам (пернициозная анемия), хлоридов в поте (кистозный фиброз), электрофорез липопротеинов (абеталипопротеинемия) и кортизола в плазме (Аддисонова болезнь).

[45], [46], [47], [48]

Источник

Что значит абсорбируется из жкт. Абсорбция и способы введения лекарства

Знание фармакокинетики позволяют предположить возникновение побочных эффектов после введения препаратов, а также помогают определить их оптимальную дозировку при определенном пути введения.

Абсорбция лекарств

Для того чтобы любой лекарственный препарат вызвал фармакологическое действие, нужно, чтобы он впитался в кровь. Известны такие механизмы абсорбции:

пассивная диффузия. Большинство лекарственных веществ проникает через биологические мембраны в направлении градиента концентрации (из зоны концентрированного разведения) до тех пор, пока с обеих сторон мембраны концентрация не станет одинаковой;

Существует облегченная диффузия с помощью носителей без потери энергии по градиенту концентрации (например, глюкоза, глицерин)

Читайте также:  Дивертикулярная болезнь толстой кишки презентация

фильтрация лекарств осуществляется через поры в мембране. Через них проникают соединения, имеющие низкую молекулярную массу: вода, мочевина и тому подобное;

активный транспорт осуществляется с помощью специфических транспортных систем клеток и происходит при условии затрат энергии; так всасываются сердечные гликозиды, глюкокортикоиды,

Абсорбция лекарственного средства зависит от следующих факторов:

Растворимость (растворимые в липидах препараты лучше проникают через клеточные мембраны, чем водорастворимые)

Особенности лекарственных форм:

а) таблетки, имеют энтеросолюбильным покрытие «устойчивы к желудочного сока, но их нельзя запивать горячими напитками, поскольку это приведет к преждевременному растворения препарата

Особенности места абсорбции:

Биодоступность лекарственного вещества при внутривенном введении достигает 100%. На биодоступность влияют: форма препарата (жидкая или твердая, наличие наполнителей, оболочек), химический состав, физиология организма (метаболизм печени, заболевания желудочно-кишечного тракта, печени и почек).

Фармацевтические фирмы контролируют формы и химический состав препарата. Препараты разных фирм могут иметь различную абсорбцию. Вот почему пациенту следует принимать лекарства одного производителя или иметь информацию о биодоступность других фармацевтических фирм.

Сюда в свою очередь входят подвиды:

В целом, поверхность контакта для такого вида абсорберов определяется геометрическими параметрами поверхности элементов (к примеру, той же насадки), но во многих случаях бывает ей не равна.

Сюда же входит вариант барботажных абсорберов, в которых жидкости перемешивают механическими мешалками.

В этих абсорберах поверхность контакта так же, как у барботажных абсорберах, зависит от режима гидродинамики, но отличается способом образования: в этом случае жидкость в общей массе газа распыляется на мелкие капельки.

В свою очередь они тоже делятся на подвиды:

Один и тот же аппарат может оказаться в разных группах, это обычно определяют условия его работы. (К примеру, насадочные абсорберы способны работать как в барботажном, так и в пленочных режимах.)

Диаметр, высоту и прочие параметры абсорбера определяют с помощью расчетов, исходя из степени извлекаемого компонента, производительности и прочих условий задач. Для подобных подсчетов понадобятся сведения по кинетике и статике процесса. Кинетические данные определяются типом и режимом работы аппарата, а статические всегда можно найти в справочных таблицах, затем считают с помощью параметров термодинамики и вычисляют на практике. Если какие-либо данные найти нет возможности, их получают с помощью опытов.

Из всех существующих аппаратов сегодня самое широкое распространение получили барботажные тарельчатые и насадочные абсорберы.

Выбирая подходящий абсорбер, в каждом индивидуальном случае следует исходить из химических и физических факторов проведения процесса, обязательно учитывая и все экономические и технические моменты.

Чтобы лучше понять, как абсорбционные процессы применяются на практике, надо хорошо понимать некоторые способы применения их в химической отрасли промышленности.

Существует несколько таких основных моментов:

Готовый продукт получают с помощью процесса поглощения газа жидкостью.

В качестве примера можно привести абсорбцию оксида серы (SO3) в ходе производства серной кислоты, абсорбцию окисей азота водой при производстве азотной кислоты, абсорбцию растворов щелочи для получения нитратов и НС1 для получения соляной кислоты. В этих случаях абсорбцию проводят без дальнейшей десорбции.

Улавливание ценных компонентов из газовой смеси для предотвращения их потерь или с целью их удаления в соответствии с санитарными нормативами.

Чтобы проиллюстрировать это, лучше всего подходит рекуперация спирта, эфира, кетонов и прочих летучих растворителей.

Для выделения отдельных ценных компонентов разделяют газовые смеси

В данном случае у поглотителя должна быть большая поглотительная способность в сравнении с извлекаемым компонентом и несколько меньшей для других частей смеси газов (это еще называют селективной или избирательной абсорбцией.) При этом абсорбцию дополнительно сочетают с десорбцией так, чтобы они в своем чередовании образовывали круговой процесс.

Ярким примером может послужить абсорбция ацетилена из крекинговых либо газов пиролиза или бензола из газа кокса, природного газа, абсорбция бутадиена из газа от разложения этилового спирта и т.п.

В рассматриваемом варианте извлеченный компонент еще и используют, поэтому его выделяют с помощью процесса десорбции и отправляют на дальнейшую переработку. Когда количество извлекаемой составной части очень мало и поглотитель не несет особой ценности, после абсорбции раствор сливают в канализацию.

В качестве примеров можно привести очистку газов нефти и кокса от Н2S, обсушивание сернистого газа при получении серной кислоты, очищение смеси азота и водорода, чтобы синтезировать аммиак. Часто используется очистка по санитарным нормам топочных отходящих газов от SO2, очистка от абгаза (это выделяющаяся парогазовая смесь) после процесса конденсации хлора в жидком виде, от фтористых газов, которые выходят, когда получают минеральные удобрения и многие другие.

Из описаний способов применений в химической отрасли промышленности можно сделать логический вывод, что абсорбцию часто сочетают с десорбцией. Такое сочетание позволяет использовать поглотитель много раз и в чистом виде выделять абсорбированный компонент. Чтобы его получить, раствор после пребывания в абсорбере тут же направляют на процесс десорбции, где и выделяется нужный компонент, а освобожденный от него (регенерированный) раствор опять возвращают для новой абсорбции. При этой схеме кругового процесса поглотитель практически не растрачивается (не считая совершенно незначительных его потерь) и постоянно проходит циркуляцию типа абсорбер — прибор десорбции — абсорбер.

В случае наличия малоценного поглотителя многократное использование поглотителя не проводят при процессе десорбции, после освобожденный в приборе десорбции поглотитель выбрасывают в канализацию, а в абсорбер кладут новый.

Условия, которые очень благоприятны для процесса десорбции, абсолютно противоположны условиям, которые благотворят абсорбции. Чтобы осуществить над раствором десорбцию, необходимо обеспечить довольно сильное давление компонента, чтобы он смог выделиться в процессе газовой фазы. При проведении же абсорбции, особенно когда она дает необратимую химическую реакцию, нужные компоненты не поддаются освобождению от поглотителя путем десорбции. Регенерацию подобных поглотителей возможно производить только еще одним химическим методом.

На сегодняшний день для всех видов приборов пока не существует достаточно надежного способа, который мог бы позволить определять коэффициент массопередачи с помощью расчета или опираясь на лабораторные опыты либо модельные варианты. Тем не менее, для некоторых видов аппаратов постепенно удается их найти даже с помощью довольно простых опытов и достоверной точностью вычислений.

Назначение препарата внутрь удобно, эконо­мично и позволяет достаточно точно его дозиро­вать. Тем не менее на поступление препарата в сис­темный кровоток влияют возможность контакта с больным, эффект первого прохождения, рН же­лудка, секреторная и моторная функции ЖКТ, пища, другие лекарственные средства.

К преимуществам чрескожного введения отно­сятся длительная непрерывная абсорбция, возможность использования незначительных доз препара­та. Роговой слой служит эффективной преградой для большинства соединœений, за исключением низкомоле­кулярных жирорастворимых препаратов (напри­мер, клонидин, нитроглицерин, скополамин).

Наконец, препараты вводят парентерально, т. е. подкожно (п/к), внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в). Абсорбция препарата при под­кожном и внутримышечном введении определяет­ся диффузией из места инъекции в кровь. Ско­рость диффузии зависит от местного кровотока и среды-переносчика (растворы абсорбируются бы­стрее, чем суспензии). Некоторые препараты мо­гут вызывать боль при введении и некроз тканей. При внутривенной инъекции препарат полностью поступает в системный кровоток.

Некоторые лекарственные вещества абсорбируются в желудке, другие только в тонком кишечнике. Задержки опорожнения желудка могут замедлять действие всасывающихся в тонком кишечнике лекарств, если они даются перед едой, когда привратник закрыт. Некоторые лекарства.

Первичная моча, которая является результатом клубочковой фильтрации плазмы крови, имеет характеристики, анлогичные плазме крови: такую же осмоляльность (300 мосм/кг) или плотность (1010 г/л), рН (7,4), но отличается низким содержанием белка. Объем первичной мочи составляет около.

Одной из основных гомеостатических функций почек является поддержание концентрации ионов водорода (протонов Н+). Все жидкости и ткани организма характеризуются определенным рН, что важно для процессов растворения, комплексообразования, нервно-мышечной проводимости.

Внутривенный (в/в) способ, а также редко внутриартериальный применяют при введении препаратов, не всасывающихся в кишечнике или обладающих сильным раздражающим свойством на его слизистую; препараты, быстро разрушающиеся (с периодом полувыведения в несколько минут), которые можно вводить длительно путем инфузии, обеспечивая тем самым их стабильную концентрацию в крови. Таким способом достигается немедленный эффект; причем 100% введенного лекарства, попадая в системное кровообращение, достигает тканей и рецепторов. Этот способ позволяет дозировать поступление лекарства, облегчает введение больших объёмов и раздражающих слизистую веществ, если они растворимы в воде и не оказывают повреждающего действия на эндотелий сосудов. Однако при таком способе введения лекарств увеличен риск побочных эффектов. Лекарства вводят либо болюсом, либо с помощью медленной инфузии. Такой способ введения непригоден для масляных или нерастворимых в воде лекарств.

Читайте также:  Гороскоп девы кишки на люстре

Подкожный (п/к) способ обеспечивает быструю абсорбцию из водных растворов немедленную из некоторых, в основном, масляных растворов. Иногда п/к вводят нерастворимые суспензии или имплантируют твердые таблетки. Нельзя вводить п/к большие объёмы лекарств, а также раздражающие вещества. Абсорбция снижается при недостаточности периферического кровообращения. Повторные инъекции в одно и то же место могут привести к липоатрофии и неравномерной абсорбции (например, при п/к инъекции инсулина).

Внутримышечный (в/м) способ обеспечивает абсорбцию почти так же, как и при п/к введении. Способ пригоден для введения умеренных объёмов масляных растворов и некоторых раздражающих веществ.

Приём внутрь приводит к колебаниям величины абсорбции в зависимости от многих факторов: приём пищи; одновременный приём других препаратов, усиливающих перистальтику; разрушение препарата в кишечнике; задержка препарата в пищеводе при приёме его в положении лежа с небольшим количеством воды, тогда как надо принимать лекарства внутрь только в положении сидя и запивать 3-4 глотками воды. В результате этого даже в портальную систему, а затем и в системное кровообращение поступает лишь какая-то часть лекарства, принятого внутрь.

Важное значение имеет при этом механизм «кишечно-печеночной циркуляции» лекарства (повторная реабсорбция того же лекарства из кишечника). Лекарственное вещество, попадая в печень, образует конъюгаты, например с глюкуроновой кислотой, и в таком виде экскретируется с желчью в просвет кишечника. Будучи ионизированным соединением, этот конъюгат в просвете кишечника подвергается действию ферментов и бактерий, которые разрушают конъюгат и тем самым высвобождают из него свободное лекарство. После этого лекарственное вещество вновь всасывается через слизистую кишечника, после чего повторно абсорбируется (рсабсорбцпя) через слизистую кишечника и опять попадает в печень, где цикл повторяется с образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой и т. д. При таких повторных циркуляциях лекарственное вещество каждый раз частично мстаболизируется и постепенно в виде метаболитов выводится с фекалиями. И все же такой механизм «кишечно-печеночной циркуляции» способен более длительно поддерживать эффект ряда препаратов (индометацин и др.).

Способ приёма лекарства внутрь наиболее удобный, относительно безопасный и экономичный. Однако при таком способе требуется активное участие больного в соблюдении режима частоты приёма назначенной дозы лекарства, притом часто нескольких лекарств одновременно. Абсорбция лекарства бывает неполной и нестабильной, если лекарство плохо растворимо и медленно абсорбируется. Она также зависит от времени прохождения через желудочно-кишечный тракт.

Приём пищи может повлиять:

на растворимость и абсорбцию препаратов, что приводит к повышению биоусвояемости ряда препаратов (пропранолол, метопролол, гидралазин, фенитоин, спиронолактон и др.) или к задержке абсорбции других препаратов (дигоксин, фуросемид, ацетилсалициловая кислота и др.);

на «эффект первого прохождения лекарства через печень»;

на скорость элиминации (выведения из организма) лекарства. Например, богатая белком пища повышает, а богатая углеводами понижает скорость элиминации эуфиллина.

Сублингвальный (с/л) метод приёма может привести к более высокой абсорбции лекарства через слизистую рта и к более высокой концентрации препарата в крови, по сравнению с этими параметрами при приёме внутрь по следующим причинам:

Буккальный метод приёма, или аппликация лекарства на слизистую оболочку полости рта, отличается от с/л приёма тем, что специальную лекарственную форму, например полимерную пленку (пластинку) с нитроглицерином (тринитролонг) или с изосорбида динитратом (динитросорбилонг) наносят на определенные участки слизистой рта (см. подробно в гл. II), где благодаря адгезивным свойствам она фиксируется на участке слизистой. При последующем медленном «рассасывании» лекарственной пленки быстро начинается абсорбция лекарства через слизистую полости рта непосредственно в системное кровообращение, минуя печень и неизбежный в этом органе метаболизм при первом прохождении. Положительные стороны способа, а также его ограничения подобны таковым для способа с/л приёма лекарств. Однако в отличие от с/л приёма этот способ может быть использован для пролонгирования действия лекарств, например нитроглицерина и изосорбида динитрата, а также, возможно для замены парентерального введения некоторых лекарств, в частности нитратов.

Ингаляционный способ позволяет некоторым сердечно-сосудистым средствам, например нитроглицерину, значительно быстрее абсорбироваться через слизистую полости рта, чем при с/л приёме. Этот способ больше всего пригоден для введения аэрозолей и порошков в бронхи при бронхолегочных заболеваниях для достижения в них высоких концентраций препарата. Однако сердечно-сосудистые препараты в виде аэрозолей, напротив, не должны попадать в бронхи из-за угрозы нежелательной резкой гипотонии при таком введении, например нитратов. Поэтому при их применении следует задержать дыхание, а струю лекарства направлять в сторону щеки или под язык. С экологической точки зрения неприемлемы аэрозоли с фреоном. Ингаляционный способ введения лекарств намного дороже с/л способа приёма, например нитроглицерина или изосорбида динитрата. При этом способе не исключена опасность передозировки препарата при быстрых повторных нажатиях клапана, а также попадания аэрозоля или порошка в помещение, где могут находиться люди, которым противопоказаны препараты подобного рода.

Трансдермальный (накожный) способ введения через неповрежденную кожу приемлем для небольшого числа лекарств. Абсорбция при таком способе пропорциональна растворимости лекарства в липидах, так как эпидермис представляет собой липоидный барьер. Она также зависит от площади аппликации трансдермальной формы в виде пластыря, диска или менее современной формы в виде мази. Этот способ применения нитроглицерина в настоящее время не столь популярен, как в 80-х годах, из-за нестабильности абсорбции, а также местного раздражающего действия и повышенной частоты развития толерантности (и даже тахифилаксии) к нитратам.

Ректальный способ применяют у больных с рвотой, в бессознательном состоянии, при застойных явлениях в области желудочно-кишечного тракта. После абсорбции в прямой кишке лекарство поступает в системное кровообращение, минуя печень.

Однако при таком приёме абсорбция лекарств нерегулярная и неполная, а многие препараты вызывают раздражение слизистой прямой кишки.

Связывание лекарственных веществ с белками крови и тканей.

Многие лекарственные вещества обладают выраженным физико-химическим сродством к различным белкам плазмы крови, прежде всего к альбумину. Связывание лекарственных веществ с белками плазмы приводит к снижению их концентрации в тканях и месте действия, так как только свободный (несвязанный) препарат проходит через мембраны.

Вещество, находящееся в комплексе с белком, лишено специфической активности. Свободная и связанная части лекарственного средства находятся в состоянии динамического равновесия. Иногда лекарственные вещества накапливаются в тканях в больших концентрациях, чем можно было бы ожидать, исходя из диффузионного равновесия. Этот эффект зависит от градиента рН, связывания лекарственного средства с внутриклеточными элементами и его распределения в жировой ткани. Клиническое значение имеют случаи, когда с белками крови связывается более 90% лекарственного вещества.

Нарушение связывания лекарственных веществ наблюдается при снижении концентрации альбуминов в крови (гипоальбуминемия) и связывающей способности белков крови при некоторых заболеваниях печени и почек. Даже снижение уровня альбуминов в крови до 30 г/л (в норме 33-55 г/л) может привести к значительному повышению содержания свободной фракции фенитоина. Клинически значимое увеличение уровня свободной фракции фуросемида происходит при снижении количества альбумина до 20 г/л.

Абсорбция и ее виды
Пути введения лекарственных средств

Применение любого лекарства с лечебной или профилактической целью начинается с его введения в организм или нанесения на поверхность тела. От путей введения [进入途径 jìnrù tújìng] зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность. Различают энтеральные [肠内 chángnèi] (через желудочно-кишечный тракт [胃肠道 wèichángdào] ) и парентеральные [肠外 chángwài] (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств.

Энтеральные пути введения: орально [口服 kǒufú] (через рот), сублингвально [舌下 shéxià] (под язык) и ректально [直肠 zhícháng] (через прямую кишку).

Популярное

Источник

Мои рекомендации