Новый лекарственный препарат диабет

Новые лекарства от диабета: мини-обзор

На фото – вырабатывающие инсулин кластеры бета-клеток, сформировавшиеся в почечной капсуле лабораторной мыши из имплантированных ей бета-клеток, полученных «в пробирке» из эмбриональных стволовых клеток человека. Зеленый цвет соответствует инсулину; красный – глюкагону (гормону альфа-клеток поджелудочной железы); синий – клеточным ядрам.

Самым распространенным является диабет 2 типа, причем по некоторым оценкам заболеваемость этим видом диабета начинает приобретать характер пандемии. В случае этой болезни в организме вырабатывается собственный инсулин, однако ткани и клетки теряют к нему чувствительность. Для лечения диабета 2 типа вариантов имеются различные виды терапии, связанные, например, с воздействием на разные уровни регуляции углеводного обмена. Наряду с такими способами может практиковаться и терапия инсулином, поскольку при диабете 2 типа со временем поражаются и бета-клетки поджелудочной железы.

Первые попытки лечения людей от «сахарной болезни» экстрактом поджелудочной железы животных относятся еще к 1920-м гг. Но так как инсулин свиней и коров, немного отличающийся от человеческого, мог вызывать аллергические реакции, методами генной инженерии был получен и затем внедрен в медицинскую практику искусственный инсулин, идентичный человеческому. Были созданы препараты инсулина ультракороткого и ультрадлинного действия, использующиеся в зависимости от индивидуальных особенностей течения заболевания, также делались попытки создания неинъекционных форм инсулина. Совершенствование лекарственных форм препаратов инсулина продолжается до сих пор: борьба идет за бòльшую эффективность, безопасность и уменьшение побочных эффектов.

Одним из предшествующих (а впоследствии и сопутствующих) диабету 2 типа состояний является так называемый метаболический синдром, характеризующийся избыточной массой тела, артериальной гипертензией и нарушениями углеводного обмена. Единого мнения о его патогенезе, а, следовательно, и терапии до сих пор нет. Однако большинство медиков рекомендует пациентам с метаболическим синдромом начинать в первую очередь со снижения веса. Обычно для этого достаточно так называемой немедикаментозной терапии, означающей в данном случае привычные рекомендации – меньше есть и больше двигаться. Но в серьезных случаях также могут назначаться специфические лекарственные препараты.

Терапия метаболических нарушений и сахарного диабета – одно из ключевых направлений работы французской фармацевтической компании «Sanofi». Среди ее последних разработок – препарат инсулина длительного действия для терапии диабета 2 типа под названием Toujeo. Этот препарат, по сути, является аналогом препарата Lantus, выпускаемого той же компанией, срок действия патента на который истекает в 2015 г. Согласно данным клинических исследований, применение Toujeo позволит на треть уменьшить риск гипогликемических нарушений, т.е. неадекватного падения уровня глюкозы в крови на фоне приема инсулина. Препарат пока не одобрен ни в одной стране мира и сейчас находится на рассмотрении в Управлении по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

А вот ингаляционный препарат инсулина Afrezza – продукт совместной разработки «Sanofi» и американской «MannKind», уже появился на рынке. На данный момент это – единственный инсулин, выпускаемый в виде порошков для ингаляций. Предыдущая попытка вывести на рынок ингаляционный инсулин Exubera американской компании «Pfizer» потерпела неудачу из-за сомнений по поводу долгосрочной безопасности такого метода введения. Afrezza относится к «быстрому» инсулину, т. е. быстро всасывается и имеет короткий период действия, поэтому и рекомендуется больным диабетом обоих типов в качестве дополнительной терапии, хотя и не может полностью заменить инъекционные препараты инсулина длительного действия у пациентов с диабетом 1 типа, а также не пригоден для больных хроническими заболеваниями легких и курильщиков.

За вывод на рынок новых препаратов – аналогов глюкагоноподобного пептида 1, направленного на нормализацию углеводного обмена, борются датская компания «NovoNordisk» и американская «Eli Lilly» (США). При этом американский препарат Trulicity был одобрен FDA еще осенью 2014 г. Что касается датской компании, считающейся мировым лидером в области производства препаратов для лечения сахарного диабета, то в феврале 2015 г. она заявила об успешных результатах второй фазы клинических исследований препарата Semaglutide.

Нужно добавить, что оба препарата относятся к группе лекарств для терапии диабета 2 типа и, по сути, не являются «прорывными» разработками. Первый препарат такого рода – американский Exenatide, появился на рынке еще в 2005 г. Однако новинки демонстрируют более высокую эффективность по сравнению с аналогичными уже применяющимися препаратами.

Интересно, что та же «NovoNordisk» еще с 2009 г. выпускала препарат этой же группы под названием Victoza, также являющийся аналогом глюкагоноподобного пептида 1. Однако затем на базе того же самого действующего вещества она выпустила препарат Saxenda, который был одобрен FDA уже не как противодиабетическое лекарство, а как средство для лечения ожирения.

Немного настораживает тот факт, что у лабораторных животных как Trulicity, так и Saxenda увеличивают риск развития опухолей щитовидной железы. И хотя в ходе клинических испытаний подобных случаев зафиксировано не было, FDA настояла на вынесении этого факта в аннотацию к препаратам. Не исключено, что он действительно не имеет никакого значения применительно к человеку, ведь, что ни говори, по своей физиологии и биохимии мы существенно отличаемся от грызунов. По крайней мере, будем на это надеяться…

Читайте также:  Процесс распада гликогена до глюкозы

Источник

Препараты для снижения сахара в крови

Препаратов для снижения уровня сахара в крови очень много, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда хочется разобраться в назначениях врача. Вдруг есть препарат лучше?

Сахарный диабет

Сахароснижающие препараты никто не принимает просто так. Это важнейший пункт в лечении сахарного диабета, заболевания, которое связано с гипергликемией. У здорового человека уровень сахара в крови достаточно постоянен и не должен выходить за определенные границы независимо от периодов приема пищи или голода. Считается что он может колебаться от 2,5 ммоль/л до 8 ммоль/л.

Раньше, когда лечения сахарного диабета не было, через несколько лет болезни могла развиться кетоацидотическая кома и человек умирал. Сегодня таких случаев все меньше, препараты помогают не повышаться уровню сахара до критических для жизни значений. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить развитие осложнений и максимально продлить жизнь.

Гипергликемия приводит к развитию атеросклероза, поражению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Может развиться слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Все эти изменения копятся изо дня в день по причине высокого уровня сахара в крови.

При сахарном диабете 1 типа постепенно гибнут клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, поэтому лечение одно – регулярное введение инсулина.

При сахарном диабете 2 типа могут использоваться как препараты, так и различные формы инсулина. Обычно введение инсулина на постоянной основе происходит, когда использованы все возможности комбинаций препаратов, а эффекта нет. Именно на постоянной основе, потому что инсулин может вводиться временно для снятия токсического эффекта от гипергликемии.

Только при сахарном диабете 2 типа могут использоваться лекарственные препараты, а не инсулин.

Теперь подробнее о препаратах, кроме инсулина.

Препараты

Цель приема препаратов — удержание уровня глюкозы в определенном коридоре значений. При этом слишком низкий сахар может быть также «вредным», как и высокий. Порог цифровых значений определяет эндокринолог. После начала лечения может быть долгий путь подбора оптимальной терапии, так как результаты оцениваются не на следующий день по показаниям глюкометра, а только через 3 месяца по анализу на гликированный гемоглобин.

Средства, влияющие на инсулинорезистентность

Эта группа увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину, клетки организма (мышечные, жировые и др.) начинают активнее захватывать глюкозу из крови.

Недостатки:

К преимуществам можно отнести:

Глитазоны (Тиазолидиндионы). Используются с 1996 года. Пиоглитазон наиболее широко применяющееся действующее вещество из этой группы.

Недостатки:

Преимущества:

Средства, усиливающие выделение инсулина

Производные сульфонилмочевины (ПСМ):

Эта группа стимулирует выход инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, с другой — есть риск развития гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие сосуды делают препарат часто назначаемым, но из отрицательных эффектов можно отметить быстрое привыкание, что может свести на нет эффект от его приема, а также возможное увеличение массы тела.

Средства с инкретиновой активностью

Эти вещества помогают восстановить достаточный синтез инсулина поджелудочной железой в ответ на прием пищи.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4):

У этих лекарств достаточно высокая цена, а также предполагается влияние на развитие панкреатита, но эти данные еще не подтверждены. Из положительных действий:

Удобны готовые комбинированные препараты с метформином:

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1):

Данные препараты имеют инъекционную форму введения и выпускаются в форме шприц-ручек, но это не инсулин. Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение требует определенных навыков использования, условий; нужны расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы нужно снимать и выбрасывать, не все соблюдают эти правила, что может приводить к инфицированию в местах введения, поломке устройства. Еще одна из возможных неприятностей — это падение шприц-ручки и ее выход из строя. По сравнению с таблетированными формами эти препараты имеют внушительный список положительных действий:

К недостаткам можно отнести:

Средства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике

Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препарат, представленный на рынке, — Акарбоза. Она блокирует всасывание углеводов из пищеварительного тракта. Несмотря на плюсы в виде:

Средства, ингибирующие реабсорбцию глюкозы в почках

Глифлозины (Ингибиторы НГЛТ-2):

Прием этих препаратов вызывает глюкозурию, то есть выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при сахарном диабете. Кроме этого, теряя с мочой глюкозу, происходит и потеря калорий, так препараты помогают снизить вес. Также их прием имеет низкий риск развития гипогликемии, снижает смертность, уменьшает частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.

Глифлозины уменьшают частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности.

Но есть и риски развития:

Цена также достаточно высокая.

Сложный выбор

Определить самый лучший препарат невозможно, все они лишь кирпичики в комплексном подходе. Успех в лечении сахарного диабета во многом зависит от пациента. Для того чтобы получить эффект от приема препаратов не только врач должен подобрать правильную схему и комбинировать препараты, учесть риски со стороны почек, сердца, сопутствующие заболевания. От человека требуется изменить образ жизни, привычки питания, заняться физкультурой, проводить ежедневно мониторинг уровня глюкозы, вести дневник, соблюдать диету. Только вместе можно добиться стабильных цифр глюкозы в крови.

Читайте также:  Синдромы сахарного диабета первого типа

Источник

Лекарство нового поколения от диабета – миф или реальность?

В данной статье пойдет речь о совершенно новой фармакологической группе препаратов, используемых в лечении пациентов с сахарным диабетом второго типа. Рассмотрим что это за лекарства, каков механизм их действия, чем он отличается от привычных уже нам препаратов для диабетиков, а также узнаем про побочные эффекты и особенности использования их при СД.

Новый препарат от диабета – правда или выдумка?

Лекарство нового поколения от диабета за довольно короткий промежуток времени успело обратить на себя внимание терапевтов и непосредственно эндокринологов благодаря положительным результатам, которые предоставила данная фармакологическая группа в ходе многолетних исследований перед их выходом на рынок. Настолько ли этот препарат идеальный для диабетиков, каким хочется его видеть? Разберемся в ходе данной статьи.

Общие сведения о новой группе препаратов

Сегодняшняя терапия сахарного диабета направлена на повышение доступности инсулина в организме человека, что может быть достигнуто путем введения его извне, активизацией рецепторов инсулина на периферических тканях, стимуляцией выделения эндогенного инсулина поджелудочной железой, повышением чувствительности клеток к данному гормону и так далее.

Не смотря на достаточно обширную базу знаний о патогенезе данного заболевания и механизме работы различных препаратов, направленных в итоге на снижение уровня глюкозы, исследования с целью разработки новых медикаментов не прекращаются. Одна из работ в этой области окончилась прорывом, а именно открытием совершенно новой группы препаратов, применяемых у пациентов с диабетом.

Название новой фармакологической группы – ингибиторы натриево-глюкозного транспортера 2 (англ., SGLT2/ sodium-glucose co-transporter 2), смысл работы которой заключается в ускорении выведения избытка глюкозы в крови почками. В данной статье разберем более подробно механизм их действия и применение в современной терапевтической практике.

Как это работает

Проксимальные трубочки почек отличаются наличием в своем эпителии специфического переносчика (канала) под названием SGLT2 (тут и далее будет использован английский термин). Его работа заключается в реабсорбции (повторном всасывании) приблизительно 90% глюкозы и ионов натрия, фильтруемых почечными клубочками. Это позволяет предупредить просачивание молекул глюкозы из крови во вторичную мочу.

Препараты от диабета 2 типа нового поколения работают путем прямого угнетения описанного выше переносчика, что позволяет ингибировать возврат глюкозы из мочи обратно в кровь, результатом чего является значительное снижение уровня гликемии. В свою очередь скорость и объемы снижения глюкозы в плазме регулируются тем количеством глюкозы, которое попадает из крови в первичную мочу.

За счет того, что молекулы глюкозы являются осмотически активным компонентом, они «натягивают» на себя молекулы воды, что значительно увеличивает объем диуреза.

Самостоятельный контроль над уровнем глюкозы – важный аспект терапии диабета.

Важно! Работа данных лекарств никак не связана с гормоном инсулином, в котором заключается основная проблема при сахарном диабете. Таким образом, использование данных препаратов у пациентов с диабетом первого типа (инсулин-зависимого) является нецелесообразным и патогенетически неоправданным.

Параллельно с непосредственной целью использования данных медикаментов, наблюдается снижение массы тела, а также артериального давления у больных, находящихся на данном лечении. Подобная работа препарата играет только положительное значение, особенно учитывая тот факт, что диабетики находятся в зоне риска по кардиоваскулярной патологии.

Внимание! Не смотря на усиление экскреции молекул глюкозы почками, как механизма воздействия данных медикаментов, они не приводят к выраженной гипогликемии по причине их работы, не зависящего от эндогенного инсулина, вырабатываемого поджелудочной железой. Такой побочный эффект может встретиться только при условии сочетанного использования с другими антидиабетическими лекарствами.

Насколько высока их эффективность?

Гликемический контроль – важный аспект здоровой работы всех органов и систем в организме человека. Его нарушение ведет к зачастую необратимому изменению на клеточном уровне, что становится серьезной преградой для полноценной жизни пациента, больного на сахарный диабет. Потому уровень глюкозы в крови человека является часто прогностическим фактором во многих заболеваниях, особенно в сердечнососудистой системе.

Внимание! Цель, достижение которой ожидается при использовании антидиабетических препаратов, является установление уровня глюкозы натощак в пределах 4.4 — 7.2 ммоль/л, постпрандиальной гликемии (через полтора – два часа после еды) менее 10 ммоль/л, уровень HbA1C менее 7%, а также предупреждение развития острых и задержка появления хронических осложнений сахарного диабета.

При исследованиях, направленных на выяснение эффективности работы новых медикаментозных препаратов, отдается огромное значение исходу их применения со стороны жизненно важных органов и систем.

В группе пациентов, которые должны были принимать препараты нового поколения, было замечено значительное снижение эпизодов впервые выявленной нефропатии, а также ухудшения уже имеющейся. Последний критерий оценивался по анализу мочи, крови, а также необходимости в терапии по данному вопросу для каждого конкретного больного по сравнению с плацебо-группой.

Подозревается мультифакторное воздействие эмпаглифлозина и подобных ему лекарств, вследствие которого можно заметить данный положительный результат, но и не исключается прямое действие на почечный аппарат.

Читайте также:  Чем вредно оливковое масло при диабете

Проблемы использования новых препаратов

Не смотря на довольно благополучный ответ диабетиков на прием ими новых лекарств, на сегодняшний день противодиабетические препараты нового поколения не являются первоочередным в терапии сахарного диабета второго типа.

Первичное лечение пациентов при выставлении им диагноза является обучение для периодического самостоятельного контроля над уровнем глюкозы в крови, делается упор на модификацию стиля жизни (коррекция диеты, регулярность физических упражнений), а также снижение веса при необходимости. При отсутствии ответа организмом человека на немедикаментозное лечение, врачи отдают предпочтение монотерапии метформином.

Снижение веса до нормальных цифр сопряжено с положительным эффектом на гликемию.

Важно! Контроль над весом играет одну из важнейших ролей в терапии диабете. С данной целью у пациентов с ожирением может быть использована практика бариатрических операций. Проведение данных вмешательств приводит к значительному снижению уровня глюкозы в крови и нормализации углеводного обмена, однако несет за собой осложнения, по причине чего выбор в их пользу должен быть взвешенным.

Побочные эффекты данной группы

Какими бы идеальными не были препараты, побочные эффекты найдутся всегда, или точнее – они сами найдут пациента:

Заключения по поводу применения данных препаратов

SGLT2 inhibitors это лекарства от диабета 2 типа нового поколения, которые уже успели доказать свою эффективность в снижении уровня глюкозы натощак, а также показателей гликозилированного гемоглобина (усредненное значение, дающее представление о гликемии в течение последних 90 дней).

Физическая активность при СД – это преимущественно ходьба и упражнения.

Снижение кардиоваскулярного риска и скорости прогрессирования хронической почечной недостаточности на фоне использования данных препаратов являются большим в научном плане прорывом в терапии сахарного диабета.

Само собой, подозрения, имеющиеся по поводу безопасности применяемых препаратов, стимулируют продолжать их проверку даже после их выхода на рынок, так как не смотря на все многолетние исследования, которым поддаются новые препараты, уже не говоря о совершенно новой фармакологической группе, могут не показать всей «полноты картины» их действия в реальном времени и на таком большом количестве людей.

Сбалансированная и модифицированная диета – основа для поддержания диабета.

На сегодняшний день известно, что данные таблетки от сахарного диабета являются относительно безопасными. Относительность заключается в большей степени в том, что, к примеру, канаглифлозин отличается повышенным риском развития эугликемического (с нормальными цифрами глюкозы в крови) кетоацидотического состояния, ампутаций по причине диабетической ангиопатии и переломов на фоне остеопороза по сравнению с другими препаратами, входящими в список данной медикаментозной группы.

Не смотря на ряд побочных эффектов (без которых не обойтись самым «идеальным» во всех смыслах препаратам), соотношение эффективности и безопасности новой группы, наличие позитивного кардиоваскулярного и почечного влияний на организм диабетика позволяют рассматривать данный лекарства как первоочередное лечение, конечно при необходимости такового.

Вопросы врачу

Самолечение

Здравствуйте, меня зовут Людмила. Лечусь от сахарного диабета второго типа вот уже 5 лет. Уровень глюкозы постоянно скачет, не смотря на то, что я постоянно принимаю метформин. Врач, который ведет меня от начала диагностики болезни, говорит, что возможно в скором времени будет ставиться вопрос об использовании инсулина.

Я читала про новые чудодейственные препараты – глифлозины. Могу ли я начать их принимать самостоятельно? Я уточнила в аптеке, что их можно купить без рецепта.

Добрый день, Людмила. Благодарю Вас, что прежде чем купить самостоятельно, обратились за консультацией к нам. Самолечение на сегодняшний день – бич XXI века.

Отсутствие строгого контроля над отпуском препаратов без требуемых рецептов приводит часто к очень плачевным последствиям. Действительно, глифлозины обладают достаточно высокой эффективностью по отношению к другим антидиабетическим препаратам, однако «чудодейственных» лекарств, к сожалению не существует.

Данная группа препаратов одним пациентам помогает контролировать диабет, другим не подходит вовсе, а третьим противопоказана. Возможно, в Вашем случае врач не предлагает таблетки нового поколения, опасаясь отрицательного эффекта, ссылаясь на индивидуальное состояние Вашего организма. Применив вариант самолечения, Вы рискуете отсутствием контроля со стороны специалиста, и развитием нежелательных осложнений.

Вам стоит проконсультироваться с Вашим лечащим врачом и уточнить подобный вариант с использованием глифлозинов для поддержания сахарного диабета в данном конкретном случае. Также не забывайте о постоянной диете, иногда отсутствие эффекта от фармакологической терапии связано с неправильным питанием при диабете.

Осложнения

Добрый день, меня зовут Евгений. Лечусь от инсулиннезависимого диабета уже 4 года. Мой врач выписал мне эмпаглифлозин, ссылаясь на его высокую эффективность и улучшение состояния почек (у меня постоянно есть белок в моче). Придя домой, я почитал немного об этом препарате, и там сказано, что он может привести к развитию комы. Как после такой информации можно добровольно принимать эти лекарства?

Здравствуйте, Евгений. Да, на самом деле один из возможных побочных эффектов (акцент на слове «возможных») является так называемое кетоацидотическое состояние, следствием которого при отсутствии лечения является нарушение сознания.

Описанная картина является чрезвычайно редким осложнением приема данных препаратов. Соотношение безопасности и эффективности глифлозинов дают возможность применять их без опасения у пациентов, которые подходят для подобного лечения. Также не стоит забывать, что безопасных на 100% лекарств не существует (включая витамины и биодобавки, так популярные в наши дни).

Источник

Мои рекомендации
Adblock
detector